Препарат Бусерелин состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Бусерелин – синтетический двойник природного гормона ГнРГ. Препарат снижает концентрацию в организме эстрогена или андрогена. Эти свойства используют для лечения злокачественных опухолей, при подготовке к ЭКО, до и после операции при эндометриозе и для решения иных гормональных проблем репродуктивного характера.

Фармакологическое описание

Бусерелин средство

Препарат конкурентно вступает в связи с клеточными рецепторами передней доли гипофиза. Под действием этого концентрация половых гормонов в крови возрастает на недолгое время. Через две недели после начала приема в рекомендуемых дозах Бусерелин полностью блокирует выработку гипофизом гонадотропных гормонов. Последние, в свою очередь, уменьшают в крови уровень веществ ЛГ и ФСГ.

Иными словами, синтетическое воспрепятствование появлению половых гормонов в репродуктивных железах, помогает женщинам снизить количество эстрадиола (вид эстрогена) до показателей постклимактерических, а мужчинам уменьшить показатели тестостерона в крови до посткастрационных норм.

Бусерелин в течение двух-трехнедельного приема уменьшает концентрацию мужского полового гормона настолько, что у пациента появляется состояние орхиэктомии, которое также называют фармакологической кастрацией.

Препарат обладает хорошей биодоступностью. Через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация веществ, ингибирующие свойства которых остаются в течение месяца. Полувыведение медикамента происходит в течение 3 часов. Небольшое количество попадает в грудное молоко.

Химический состав и выпускаемые формы

Основным действующим ингредиентом в препарате является бусерелина ацетат, насыщенность которого отличается в зависимости от формы. Последних всего две:

  • Назальный спрей,
  • Лиофилизат (т.е. порошок) для приготовления суспензии.

Подробное описание типа медикамента представлено в таблице.

Наименование формы Описание тары Краткая характеристика Химический состав
Назальный спрей Флаконы (17.5 мл) в комплекте с дозировочным наконечником Прозрачная бесцветная жидкость без других включений Активное вещество: Бусерелина ацетат – 150 мкг,Дополнительные ингредиенты: 1. Хлорид бензалкония – 0,1 мг, 2. Вода – до 1 мл.
Лиофилизат для приготовления суспензии. В упаковке содержит: 1. Флаконы темного стекла. 2. Растворитель, 3. Шприц, 4. Иглы, 5.Спиртовые тампоны Порошок белого цвета или светло-желтого Активное вещество: Бусерелина ацетат , 3,93 мг,Дополнительные ингредиенты: 1. Сополимер DL-молочной и гликолевой кислот , 200,0 мг. 2. D-Маннитол , 85,0 мг, 3.Кармеллоза натрия , 30,0 мг, 4. Полисорбат-80 , 2,0 мг.

Бусерелин спрей

Растворенный лиофилизат предназначен для внутривенного ведения.

Показание к приему

Препарат используют при терапии заболеваний репродуктивной сферы, которые были вызваны повышенным содержанием половых гормонов. Причиной возникновения относительной (абсолютной) гиперэстрогении является большое скопление эстрогенов. Такая концентрация ухудшает работу внутренних органов и расстраивает гормональный баланс в организме.

Медикаментом лечат следующие болезни:

  1. Гиперплазия маточного эндометрия (разрастание тканей матки),
  2. Гормонозависимый рак предстательной железы, т.е. вызванный высоким уровнем тестостерона,
  3. Миома матки (доброкачественная опухоль),
  4. Подготовка к процедуре экстракорпорального оплодотворения (ЭКО),
  5. Рак молочной железы,
  6. Эндометриоз (до проведения операции и после).

В зависимости от поставленного диагноза назначают курс лечения медикаментом.

Схема приема

Режим дозирование назначается врачом индивидуально. Кроме того, имеет значение форма выпуска препарата. К примеру, в аптеке продаются медикаменты: Бусерелин-Депо и Бусерелин-Лонг. Они идентичные по своему химическому составу, но второй стоит дешевле. Производятся в виде лиофилизата. В свою очередь эти медикаменты и спрей имеют отличную друг от друга схему приема.

Лиофилизат

Перед использованием по флакону слегка постукивают, чтобы светлое вещество осело с стеклянных стенок на дно. Затем с помощью иглы добавляют в него 2 мл 0,8%-ого растворителя. Шприц не должен соприкасаться с лиофилизатом. Флакон оставляют минут на 4-5, чтобы порошок полностью растворился. При этом встряхивать пузырек нельзя, как и переворачивать. Его разрешается аккуратно перемешать круговыми движениями.

Бусерелин препарат

Раствор набирается шприцом, немного наклонив при этом флакон. После этого его сразу вводят пациенту. При этом в самой таре может образоваться небольшой налет – это допустимо.

Рекомендованные дозы:

  • При лечении эндометриза, эндометрии. Инъекцию вводят в течение первой недели менструального цикла. Всего уколов надо сделать 4-6, между которыми пропускают интервал в месяц. Разовая доза – 3,75 мл,
  • Миома матки. Терапию проводят в первую неделю цикла. Однократно вводят по 3,75 мл раствора, интервал между уколами месяц. До операции производят 3 инъекции, в других ситуациях – 6,
  • При подготовке к ЭКО. Укол вводят в начале менструального цикла или в конце, который предшествует искусственной стимуляции. Доза составляет 3,75 мл. Через полмесяца наступает блокировка передней доли гипофиза. Уровень эстрогенов падает более, чем на половину,
  • Рак предстательной железы. Терапевтический курс зависит от течение болезни. Однократно вводят 3,75 мл раствора. Перерыв между уколами месяц.
  • При необходимости врач может скорректировать дозу медикамента для инъекции.

Назальный спрей

В отличие от лиофилизата, данную лекарственную форму не применяют в борьбе с раком простаты.

Рекомендованные дозы:

  1. При лечении миомы матки, эндометриза или эндометрии. Введение медикамента в ноздрю обеспечивается нажатием помпы. За раз рассеивается 0,15 мл жидкости. Впрыскивать надо в каждый носовой проход трижды в сутки. Промежду приемами не менее 6 часов. Максимальная доза в сутки составляет 0,9 мл. Курс лечения составляет до 6 месяцев. Терапия с помощью препарата выполняется в первые дни менструального цикла,
  2. При подготовке к ЭКО. Вводят медикамент в каждую ноздрю 3 или 4 раза в день каждые 6-8 часов. Разовая доза также составляет 0,15 мл жидкости, а суточная будет равна 0,9-1,2 мл. Если эндометриозный слой ткани не превышает 5 мм, количество эстрогенов уменьшиться в половину через полмесяца. Курс назначает врач в зависимости от течение болезни.

В некоторых ситуациях суточную дозировку доктор может поменять в зависимости от результатов терапии.

Особенности применения

Использование Бусерелина имеет свою специфику в зависимости от пола пациента. Чтобы избежать появления побочных эффектов, мужчинам назначают дополнительный прием медикаментов андрогенного характера. Начинают их принимать за полмесяца до начала терапии, а заканчивают через две недели после окончания курса.

При использовании медикамента у женщин замечены следующие особенности:

  • При начале приема препарат у некоторых пациенток развивалась киста,
  • Врач должен следить за овуляционными процессами пациентки,
  • Женщина, имеющая нелегкую формы депрессии, должна регулярно наблюдаться в доктора,
  • Следует соблюдать повышенную осторожность при самостоятельном вождении автомобиля,
  • Если у пациентки имеется насморк, то перед использование медикамента носовой проход промывается,
  • После прекращения приема Бусерелина яичники начинают проявлять активность через несколько месяцев.

Производитель не указывает, можно ли употреблять алкоголь при прохождении лечебного курса. Предугадать характер его взаимодействия с препаратом очень трудно. От спиртных напиток все же лучше отказать.

Побочные эффекты

Гормональные медикаменты имеют немалый список негативных реакций. Данный медикамент не исключение. Среди побочек были отмечены следующие:

  1. Бессонница,
  2. Головная боль,
  3. Сердцебиение,
  4. Эмоциональная неустойчивость,
  5. Покраснения на коже,
  6. Повышение артериального давления,
  7. Аллергические отеки,
  8. Крапивница,
  9. Боль в спине или суставах,
  10. Остеопороз,
  11. Депрессивное настроение.

Представители слабого пола нередко ощущают боль в носу, сухость слизистых оболочек, может начаться кровотечение, которое схоже с менструацией. У мужчин же наблюдается затрудненное мочеиспускание, повышение андрогенных показателей.

Противопоказания

Запрет к применению Бусерелина имеют беременные женщины и кормящие матери, а также люди, страдающие аллергической реакцией на состав медикамента.