Бусерелин – синтетический двойник природного гормона ГнРГ. Препарат снижает концентрацию в организме эстрогена или андрогена. Эти свойства используют для лечения злокачественных опухолей, при подготовке к ЭКО, до и после операции при эндометриозе и для решения иных гормональных проблем репродуктивного характера.
Фармакологическое описание
Препарат конкурентно вступает в связи с клеточными рецепторами передней доли гипофиза. Под действием этого концентрация половых гормонов в крови возрастает на недолгое время. Через две недели после начала приема в рекомендуемых дозах Бусерелин полностью блокирует выработку гипофизом гонадотропных гормонов. Последние, в свою очередь, уменьшают в крови уровень веществ ЛГ и ФСГ.
Иными словами, синтетическое воспрепятствование появлению половых гормонов в репродуктивных железах, помогает женщинам снизить количество эстрадиола (вид эстрогена) до показателей постклимактерических, а мужчинам уменьшить показатели тестостерона в крови до посткастрационных норм.
Бусерелин в течение двух-трехнедельного приема уменьшает концентрацию мужского полового гормона настолько, что у пациента появляется состояние орхиэктомии, которое также называют фармакологической кастрацией.
Препарат обладает хорошей биодоступностью. Через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация веществ, ингибирующие свойства которых остаются в течение месяца. Полувыведение медикамента происходит в течение 3 часов. Небольшое количество попадает в грудное молоко.
Химический состав и выпускаемые формы
Основным действующим ингредиентом в препарате является бусерелина ацетат, насыщенность которого отличается в зависимости от формы. Последних всего две:
- Назальный спрей,
- Лиофилизат (т.е. порошок) для приготовления суспензии.
Подробное описание типа медикамента представлено в таблице.
| Наименование формы | Описание тары | Краткая характеристика | Химический состав |
| Назальный спрей | Флаконы (17.5 мл) в комплекте с дозировочным наконечником | Прозрачная бесцветная жидкость без других включений | Активное вещество: Бусерелина ацетат – 150 мкг,Дополнительные ингредиенты: 1. Хлорид бензалкония – 0,1 мг, 2. Вода – до 1 мл. |
| Лиофилизат для приготовления суспензии. | В упаковке содержит: 1. Флаконы темного стекла. 2. Растворитель, 3. Шприц, 4. Иглы, 5.Спиртовые тампоны | Порошок белого цвета или светло-желтого | Активное вещество: Бусерелина ацетат , 3,93 мг,Дополнительные ингредиенты: 1. Сополимер DL-молочной и гликолевой кислот , 200,0 мг. 2. D-Маннитол , 85,0 мг, 3.Кармеллоза натрия , 30,0 мг, 4. Полисорбат-80 , 2,0 мг. |
Растворенный лиофилизат предназначен для внутривенного ведения.
Показание к приему
Препарат используют при терапии заболеваний репродуктивной сферы, которые были вызваны повышенным содержанием половых гормонов. Причиной возникновения относительной (абсолютной) гиперэстрогении является большое скопление эстрогенов. Такая концентрация ухудшает работу внутренних органов и расстраивает гормональный баланс в организме.
Медикаментом лечат следующие болезни:
- Гиперплазия маточного эндометрия (разрастание тканей матки),
- Гормонозависимый рак предстательной железы, т.е. вызванный высоким уровнем тестостерона,
- Миома матки (доброкачественная опухоль),
- Подготовка к процедуре экстракорпорального оплодотворения (ЭКО),
- Рак молочной железы,
- Эндометриоз (до проведения операции и после).
В зависимости от поставленного диагноза назначают курс лечения медикаментом.
Схема приема
Режим дозирование назначается врачом индивидуально. Кроме того, имеет значение форма выпуска препарата. К примеру, в аптеке продаются медикаменты: Бусерелин-Депо и Бусерелин-Лонг. Они идентичные по своему химическому составу, но второй стоит дешевле. Производятся в виде лиофилизата. В свою очередь эти медикаменты и спрей имеют отличную друг от друга схему приема.
Лиофилизат
Перед использованием по флакону слегка постукивают, чтобы светлое вещество осело с стеклянных стенок на дно. Затем с помощью иглы добавляют в него 2 мл 0,8%-ого растворителя. Шприц не должен соприкасаться с лиофилизатом. Флакон оставляют минут на 4-5, чтобы порошок полностью растворился. При этом встряхивать пузырек нельзя, как и переворачивать. Его разрешается аккуратно перемешать круговыми движениями.
Раствор набирается шприцом, немного наклонив при этом флакон. После этого его сразу вводят пациенту. При этом в самой таре может образоваться небольшой налет – это допустимо.
Рекомендованные дозы:
- При лечении эндометриза, эндометрии. Инъекцию вводят в течение первой недели менструального цикла. Всего уколов надо сделать 4-6, между которыми пропускают интервал в месяц. Разовая доза – 3,75 мл,
- Миома матки. Терапию проводят в первую неделю цикла. Однократно вводят по 3,75 мл раствора, интервал между уколами месяц. До операции производят 3 инъекции, в других ситуациях – 6,
- При подготовке к ЭКО. Укол вводят в начале менструального цикла или в конце, который предшествует искусственной стимуляции. Доза составляет 3,75 мл. Через полмесяца наступает блокировка передней доли гипофиза. Уровень эстрогенов падает более, чем на половину,
- Рак предстательной железы. Терапевтический курс зависит от течение болезни. Однократно вводят 3,75 мл раствора. Перерыв между уколами месяц.
- При необходимости врач может скорректировать дозу медикамента для инъекции.
Назальный спрей
В отличие от лиофилизата, данную лекарственную форму не применяют в борьбе с раком простаты.
Рекомендованные дозы:
- При лечении миомы матки, эндометриза или эндометрии. Введение медикамента в ноздрю обеспечивается нажатием помпы. За раз рассеивается 0,15 мл жидкости. Впрыскивать надо в каждый носовой проход трижды в сутки. Промежду приемами не менее 6 часов. Максимальная доза в сутки составляет 0,9 мл. Курс лечения составляет до 6 месяцев. Терапия с помощью препарата выполняется в первые дни менструального цикла,
- При подготовке к ЭКО. Вводят медикамент в каждую ноздрю 3 или 4 раза в день каждые 6-8 часов. Разовая доза также составляет 0,15 мл жидкости, а суточная будет равна 0,9-1,2 мл. Если эндометриозный слой ткани не превышает 5 мм, количество эстрогенов уменьшиться в половину через полмесяца. Курс назначает врач в зависимости от течение болезни.
В некоторых ситуациях суточную дозировку доктор может поменять в зависимости от результатов терапии.
Особенности применения
Использование Бусерелина имеет свою специфику в зависимости от пола пациента. Чтобы избежать появления побочных эффектов, мужчинам назначают дополнительный прием медикаментов андрогенного характера. Начинают их принимать за полмесяца до начала терапии, а заканчивают через две недели после окончания курса.
При использовании медикамента у женщин замечены следующие особенности:
- При начале приема препарат у некоторых пациенток развивалась киста,
- Врач должен следить за овуляционными процессами пациентки,
- Женщина, имеющая нелегкую формы депрессии, должна регулярно наблюдаться в доктора,
- Следует соблюдать повышенную осторожность при самостоятельном вождении автомобиля,
- Если у пациентки имеется насморк, то перед использование медикамента носовой проход промывается,
- После прекращения приема Бусерелина яичники начинают проявлять активность через несколько месяцев.
Производитель не указывает, можно ли употреблять алкоголь при прохождении лечебного курса. Предугадать характер его взаимодействия с препаратом очень трудно. От спиртных напиток все же лучше отказать.
Побочные эффекты
Гормональные медикаменты имеют немалый список негативных реакций. Данный медикамент не исключение. Среди побочек были отмечены следующие:
- Бессонница,
- Головная боль,
- Сердцебиение,
- Эмоциональная неустойчивость,
- Покраснения на коже,
- Повышение артериального давления,
- Аллергические отеки,
- Крапивница,
- Боль в спине или суставах,
- Остеопороз,
- Депрессивное настроение.
Представители слабого пола нередко ощущают боль в носу, сухость слизистых оболочек, может начаться кровотечение, которое схоже с менструацией. У мужчин же наблюдается затрудненное мочеиспускание, повышение андрогенных показателей.
Противопоказания
Запрет к применению Бусерелина имеют беременные женщины и кормящие матери, а также люди, страдающие аллергической реакцией на состав медикамента.